ફૂગપ્રતિરોધી ચેપ માટે Caspofungin
ઉત્પાદન વિગતો
| નામ | કેસ્પોફંગિન |
| CAS નંબર | 162808-62-0 |
| મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા | C52H88N10O15 |
| મોલેક્યુલર વજન | 1093.31 |
| EINECS નંબર | 1806241-263-5 |
| ઉત્કલન બિંદુ | 1408.1±65.0 °C (અનુમાનિત) |
| ઘનતા | 1.36±0.1 g/cm3(અનુમાનિત) |
| એસિડિટી ગુણાંક | (pKa) 9.86±0.26 (અનુમાનિત) |
સમાનાર્થી
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-હાઈડ્રોક્સી- L-ઓર્નિથિન]-5-[(3R)-3-હાઈડ્રોક્સી-એલ-ઓર્નિથિન]-;કેસ્પોફંગિનMK-0991;Aids058650;Aids-058650
રાસાયણિક ગુણધર્મો
આક્રમક ફૂગના ચેપની સારવાર માટે મંજૂર કરાયેલ પ્રથમ ઇચિનોકેન્ડિન કેસ્પોફંગિન હતું.ઇન વિટ્રો અને ઇન વિવો પ્રયોગોએ પુષ્ટિ કરી છે કે કેસ્પોફંગિન મહત્વપૂર્ણ તકવાદી પેથોજેન્સ-કેન્ડીડા અને એસ્પરગિલસ સામે સારી એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે.Caspofungin 1,3-β-glucan ના સંશ્લેષણને અટકાવીને કોષની દિવાલને તોડી શકે છે.તબીબી રીતે, કેસ્પોફંગિન વિવિધ કેન્ડિડાયાસીસ અને એસ્પરગિલોસિસની સારવાર પર સારી અસર કરે છે.
અસર
(1,3)-ડી-ગ્લુકન સિન્થેઝ એ ફૂગના કોષ દિવાલ સંશ્લેષણનો મુખ્ય ઘટક છે, અને કેસ્પોફંગિન આ એન્ઝાઇમને બિન-સ્પર્ધાત્મક રીતે અટકાવીને એન્ટિફંગલ અસર લાવી શકે છે.નસમાં વહીવટ પછી, પેશીના વિતરણને કારણે પ્લાઝ્મા દવાની સાંદ્રતા ઝડપથી ઘટી જાય છે, ત્યારબાદ પેશીઓમાંથી દવાને ધીમે ધીમે રીલીઝ કરવામાં આવે છે.કેસ્પોફંગિનનું ચયાપચય વધતા ડોઝ સાથે વધ્યું અને બહુવિધ ડોઝ સાથે સ્થિર સ્થિતિમાં તે ડોઝ-સંબંધિત હતું.તેથી, અસરકારક રોગનિવારક સ્તરો હાંસલ કરવા અને ડ્રગના સંચયને ટાળવા માટે, પ્રથમ લોડિંગ ડોઝનું સંચાલન કરવું જોઈએ અને ત્યારબાદ જાળવણી ડોઝ.જ્યારે એક જ સમયે સાયટોક્રોમ p4503A4 ઇન્ડ્યુસર્સનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, જેમ કે રિફામ્પિસિન, કાર્બામાઝેપિન, ડેક્સામેથાસોન, ફેનિટોઈન, વગેરે, કેસ્પોફંગિનની જાળવણી માત્રા વધારવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.
સંકેતો
કેસ્પોફંગિન માટે એફડીએ દ્વારા મંજૂર કરાયેલા સંકેતોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે: 1. ન્યુટ્રોપેનિયા સાથેનો તાવ: આ રીતે વ્યાખ્યાયિત: તાવ >38°C સાથે સંપૂર્ણ ન્યુટ્રોફિલ કાઉન્ટ (ANC) ≤500/ml, અથવા ANC ≤1000/ml સાથે અને એવું અનુમાન છે કે તે ઘટાડી શકાય છે. 500/ml થી નીચે.ચેપી રોગો સોસાયટી ઓફ અમેરિકા (IDSA) ની ભલામણ મુજબ, જો કે સતત તાવ અને ન્યુટ્રોપેનિયા ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે કરવામાં આવી છે, તેમ છતાં ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓને હજુ પણ અનુભવી એન્ટિફંગલ થેરાપીનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, જેમાં કેસ્પોફંગિન અને અન્ય એન્ટિફંગલ દવાઓનો સમાવેશ થાય છે. ..2. આક્રમક કેન્ડિડાયાસીસ: IDSA કેન્ડીડેમિયા માટે પસંદગીની દવા તરીકે ઇચિનોકેન્ડિન્સ (જેમ કે કેસ્પોફંગિન) ની ભલામણ કરે છે.તેનો ઉપયોગ આંતર-પેટના ફોલ્લાઓ, પેરીટોનાઈટીસ અને કેન્ડીડા ચેપને કારણે થતા છાતીના ચેપની સારવાર માટે પણ થઈ શકે છે.3. અન્નનળી કેન્ડિડાયાસીસ: કેસ્પોફંગિનનો ઉપયોગ પ્રત્યાવર્તન અથવા અન્ય ઉપચારો પ્રત્યે અસહિષ્ણુતા ધરાવતા દર્દીઓમાં અન્નનળીના કેન્ડિડાયાસીસની સારવાર માટે થઈ શકે છે.કેટલાક અભ્યાસોમાં જાણવા મળ્યું છે કે કેસ્પોફંગિનની રોગનિવારક અસર ફ્લુકોનાઝોલ સાથે તુલનાત્મક છે.4. આક્રમક એસ્પરગિલોસિસ: કેસ્પોફંગિનને અસહિષ્ણુતા, પ્રતિકાર અને મુખ્ય એન્ટિફંગલ દવા, વોરીકોનાઝોલની બિનઅસરકારકતા ધરાવતા દર્દીઓમાં આક્રમક એસ્પરગિલોસિસની સારવાર માટે મંજૂરી આપવામાં આવી છે.જો કે, પ્રથમ લાઇન ઉપચાર તરીકે ઇચિનોકેન્ડિનની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.
