ટેસામોરેલિન

ટેસામોરેલિન API

ટેસામોરેલિન એક કૃત્રિમ પેપ્ટાઇડ દવા છે, જેનું પૂરું નામ ThGRF(1-44)NH₂ છે, જે ગ્રોથ હોર્મોન રિલીઝિંગ હોર્મોન (GHRH) એનાલોગ છે. તે એન્ડોજેનસ GHRH ની ક્રિયાનું અનુકરણ કરીને અગ્રવર્તી કફોત્પાદક ગ્રંથિને વૃદ્ધિ હોર્મોન (GH) સ્ત્રાવ કરવા માટે ઉત્તેજિત કરે છે, જેનાથી ઇન્સ્યુલિન જેવા વૃદ્ધિ પરિબળ 1 (IGF-1) નું સ્તર પરોક્ષ રીતે વધે છે, જે ચયાપચય અને પેશીઓના સમારકામમાં શ્રેણીબદ્ધ ફાયદા લાવે છે.

હાલમાં, ટેસામોરેલિનને FDA દ્વારા HIV-સંબંધિત લિપોડિસ્ટ્રોફીની સારવાર માટે મંજૂરી આપવામાં આવી છે, ખાસ કરીને પેટના વિસેરલ ચરબીના સંચય (વિસેરલ એડિપોઝ ટીશ્યુ, VAT) ઘટાડવા માટે. તેનો **એન્ટિ-એજિંગ, મેટાબોલિક સિન્ડ્રોમ, નોન-આલ્કોહોલિક ફેટી લીવર ડિસીઝ (NAFLD/NASH)** અને અન્ય ક્ષેત્રો માટે પણ વ્યાપક અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે, જે વ્યાપક એપ્લિકેશન સંભાવનાઓ દર્શાવે છે.
ક્રિયાની પદ્ધતિ

ટેસામોરેલિન એ 44-એમિનો એસિડ પેપ્ટાઇડ છે જેનું માળખું કુદરતી GHRH જેવું જ છે. તેની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ છે:

GH મુક્ત કરવા માટે અગ્રવર્તી કફોત્પાદક ગ્રંથિને ઉત્તેજીત કરવા માટે GHRH રીસેપ્ટર (GHRHR) ને સક્રિય કરો.

GH વધે પછી, તે યકૃત અને આસપાસના પેશીઓ પર કાર્ય કરે છે જેથી IGF-1 સંશ્લેષણ વધે.

GH અને IGF-1 સંયુક્ત રીતે ચરબી ચયાપચય, પ્રોટીન સંશ્લેષણ, કોષ સમારકામ અને હાડકાની ઘનતા જાળવણીમાં ભાગ લે છે.

તે મુખ્યત્વે આંતરડાની ચરબીના વિઘટન (ચરબી ગતિશીલતા) પર કાર્ય કરે છે અને ચામડીની નીચે ચરબી પર તેની ઓછી અસર પડે છે.

GH ના સીધા બાહ્ય ઇન્જેક્શનની તુલનામાં, ટેસામોરેલિન અંતર્જાત મિકેનિઝમ્સ દ્વારા GH સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપે છે, જે શારીરિક લયની નજીક છે અને વધુ પડતા GH ને કારણે થતી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ, જેમ કે પાણીની જાળવણી અને ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને ટાળે છે.

સંશોધન અને ક્લિનિકલ અસરકારકતા

ટેસામોરેલિનની અસરકારકતા બહુવિધ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ દ્વારા ચકાસવામાં આવી છે, ખાસ કરીને નીચેના ક્ષેત્રોમાં:

1. HIV-સંબંધિત લિપોડિસ્ટ્રોફી (FDA-મંજૂર સંકેતો)

ટેસામોરેલિન પેટના વેટને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડી શકે છે (સરેરાશ 15-20% ઘટાડો);

IGF-1 સ્તર વધારો અને શરીરની ચયાપચયની સ્થિતિમાં સુધારો;

શરીરના આકારમાં સુધારો કરો અને ચરબીના પુનઃવિતરણ સાથે સંકળાયેલ માનસિક બોજ ઓછો કરો;

ચામડીની નીચે ચરબીના સ્તર, હાડકાની ઘનતા અથવા સ્નાયુ સમૂહને નોંધપાત્ર રીતે અસર કરતું નથી.

2. નોન-આલ્કોહોલિક સ્ટીટોહેપેટાઇટિસ (NASH) અને લીવર ફાઇબ્રોસિસ

ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ દર્શાવે છે કે ટેસામોરેલિન લીવર ચરબીનું પ્રમાણ ઘટાડી શકે છે (MRI-PDFF ઇમેજિંગ);

તેનાથી હિપેટોસાઇટ ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતામાં સુધારો થવાની અપેક્ષા છે;

તે ખાસ કરીને HIV અને NAFLD ના દર્દીઓ માટે અસરકારક છે, અને તેમાં સંભવિત બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ મેટાબોલિક સુરક્ષા છે.

૩. મેટાબોલિક સિન્ડ્રોમ અને ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર

ટેસામોરેલિન ટ્રાઇગ્લિસરાઇડનું સ્તર અને પેટની સ્થૂળતામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કરે છે;

HOMA-IR ઇન્ડેક્સ સુધારે છે અને ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર સુધારવામાં મદદ કરે છે;

અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે તે સ્નાયુ પ્રોટીન સંશ્લેષણ ક્ષમતામાં વધારો કરી શકે છે, જે વૃદ્ધો અથવા ક્રોનિક રોગમાંથી પુનઃપ્રાપ્તિ માટે ફાયદાકારક છે.

API ઉત્પાદન અને ગુણવત્તા નિયંત્રણ

અમારા જેન્ટોલેક્સ ગ્રુપ દ્વારા પ્રદાન કરાયેલ ટેસામોરેલિન API એ અદ્યતન સોલિડ ફેઝ પેપ્ટાઇડ સિન્થેસિસ ટેકનોલોજી (SPPS) અપનાવે છે અને GMP વાતાવરણ હેઠળ ઉત્પન્ન થાય છે. તેમાં નીચેની લાક્ષણિકતાઓ છે:

શુદ્ધતા ≥99% (HPLC)
કોઈ એન્ડોટોક્સિન, ભારે ધાતુ, અવશેષ દ્રાવક શોધ લાયક નથી.
LC-MS/NMR દ્વારા એમિનો એસિડ ક્રમ અને રચનાની પુષ્ટિ
ગ્રામ-સ્તરથી કિલોગ્રામ-સ્તર સુધી કસ્ટમાઇઝ્ડ ઉત્પાદન પૂરું પાડો