નામ | ગેનીરેલિક્સ એસીટેટ |
CAS નંબર | 123246-29-7 |
મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા | C80H113ClN18O13 |
મોલેક્યુલર વજન | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-Dhar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;GANIRELIX;ગેનીરેલિક્સ એસીટેટ યુએસપી/ઇપી/
ગેનીરેલિક્સ એ કૃત્રિમ ડેકેપેપ્ટાઈડ સંયોજન છે, અને તેનું એસિટેટ મીઠું, ગેનીરેલિક્સ એસીટેટ એ ગોનાડોટ્રોપિન-રિલીઝિંગ હોર્મોન (GnRH) રીસેપ્ટર વિરોધી છે.એમિનો એસિડ ક્રમ છે: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-પ્રો- ડી- અલા-એનએચ 2.મુખ્યત્વે તબીબી રીતે, તેનો ઉપયોગ અકાળે લ્યુટીનાઇઝિંગ હોર્મોનના શિખરોને રોકવા અને આ કારણને લીધે પ્રજનન વિકૃતિઓની સારવાર માટે સહાયિત પ્રજનન તકનીક નિયંત્રિત અંડાશયના ઉત્તેજના કાર્યક્રમોમાંથી પસાર થતી સ્ત્રીઓમાં થાય છે.દવામાં ઓછી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ, ઉચ્ચ સગર્ભાવસ્થા દર અને ટૂંકા સારવાર સમયગાળાની લાક્ષણિકતાઓ છે, અને ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં સમાન દવાઓની તુલનામાં તેના સ્પષ્ટ ફાયદા છે.
ગોનાડોટ્રોપિન-રિલીઝિંગ હોર્મોન (GnRH) નું પલ્સેટાઈલ પ્રકાશન LH અને FSH ના સંશ્લેષણ અને સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે.મધ્ય અને અંતમાં ફોલિક્યુલર તબક્કામાં એલએચ કઠોળની આવર્તન આશરે 1 પ્રતિ કલાક છે.આ કઠોળ સીરમ એલએચમાં ક્ષણિક વધારોમાં પ્રતિબિંબિત થાય છે.માસિક સ્રાવની મધ્યમાં, GnRH ના મોટા પ્રમાણમાં પ્રકાશનથી LH માં વધારો થાય છે.મિડમેન્સ્ટ્રુઅલ એલએચ વધારો અનેક શારીરિક પ્રતિક્રિયાઓને ઉત્તેજિત કરી શકે છે, જેમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે: ઓવ્યુલેશન, ઓસાઇટ મેયોટિક રિઝમ્પશન અને કોર્પસ લ્યુટિયમ રચના.કોર્પસ લ્યુટિયમની રચના સીરમ પ્રોજેસ્ટેરોનનું સ્તર વધે છે, જ્યારે એસ્ટ્રાડિઓલનું સ્તર ઘટે છે.ગેનીરેલિક્સ એસીટેટ એ GnRH પ્રતિસ્પર્ધી છે જે કફોત્પાદક ગોનાડોટ્રોફ્સ અને અનુગામી ટ્રાન્સડક્શન પાથવે પર GnRH રીસેપ્ટર્સને સ્પર્ધાત્મક રીતે અવરોધે છે.તે ગોનાડોટ્રોપિન સ્ત્રાવના ઝડપી, ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધ પેદા કરે છે.કફોત્પાદક એલએચ સ્ત્રાવ પર ગેનીરેલિક્સ એસિટેટની અવરોધક અસર FSH પર કરતાં વધુ મજબૂત હતી.ગેનીરેલિક્સ એસીટેટ અંતર્જાત ગોનાડોટ્રોપિન્સના પ્રથમ પ્રકાશનને પ્રેરિત કરવામાં નિષ્ફળ ગયા, જે વિરોધીતા સાથે સુસંગત છે.કફોત્પાદક એલએચ અને એફએસએચ સ્તરોની સંપૂર્ણ પુનઃપ્રાપ્તિ ગેનીરેલિક્સ એસીટેટ બંધ કર્યા પછી 48 કલાકની અંદર થઈ.