ગેનિરેલિક્સ એસીટેટ પેપ્ટાઇડ API
ઉત્પાદન વિગતો
| નામ | ગેનિરેલિક્સ એસીટેટ |
| CAS નંબર | ૧૨૩૨૪૬-૨૯-૭ |
| પરમાણુ સૂત્ર | C80H113ClN18O13 નો પરિચય |
| પરમાણુ વજન | ૧૫૭૦.૩૪ |
સમાનાર્થી શબ્દો
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; ગેનીરેલિક્સ એસીટેટ યુએસપી/ઇપી/
વર્ણન
ગેનિરેલિક્સ એક કૃત્રિમ ડેકાપેપ્ટાઇડ સંયોજન છે, અને તેનું એસિટેટ મીઠું, ગેનિરેલિક્સ એસિટેટ એક ગોનાડોટ્રોપિન-રિલીઝિંગ હોર્મોન (GnRH) રીસેપ્ટર વિરોધી છે. એમિનો એસિડ ક્રમ છે: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2. મુખ્યત્વે ક્લિનિકલી, તેનો ઉપયોગ સહાયિત પ્રજનન ટેકનોલોજી નિયંત્રિત અંડાશય ઉત્તેજના કાર્યક્રમોમાંથી પસાર થતી સ્ત્રીઓમાં અકાળ લ્યુટીનાઇઝિંગ હોર્મોન શિખરોને રોકવા અને આ કારણને કારણે પ્રજનન વિકૃતિઓની સારવાર માટે થાય છે. આ દવામાં ઓછી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ, ઉચ્ચ ગર્ભાવસ્થા દર અને ટૂંકા સારવાર સમયગાળાની લાક્ષણિકતાઓ છે, અને ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં સમાન દવાઓની તુલનામાં તેના સ્પષ્ટ ફાયદા છે.
ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા
ગોનાડોટ્રોપિન-રિલીઝિંગ હોર્મોન (GnRH) નું પલ્સટાઇલ રીલીઝ LH અને FSH ના સંશ્લેષણ અને સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે. મધ્ય અને અંતમાં ફોલિક્યુલર તબક્કાઓમાં LH ના ધબકારાની આવર્તન આશરે 1 પ્રતિ કલાક છે. આ ધબકારા સીરમ LH માં ક્ષણિક વધારામાં પ્રતિબિંબિત થાય છે. માસિક સ્રાવના મધ્યમાં, GnRH ના મોટા પ્રમાણમાં રીલીઝ LH માં વધારો કરે છે. માસિક સ્રાવના મધ્યમાં LH નો ઉછાળો અનેક શારીરિક પ્રતિક્રિયાઓને ઉત્તેજિત કરી શકે છે, જેમાં શામેલ છે: ઓવ્યુલેશન, ઓસાઇટ મેયોટિક રિસુમેશન અને કોર્પસ લ્યુટિયમ રચના. કોર્પસ લ્યુટિયમની રચના સીરમ પ્રોજેસ્ટેરોન સ્તરમાં વધારો કરે છે, જ્યારે એસ્ટ્રાડિયોલ સ્તરમાં ઘટાડો થાય છે. ગેનિરેલિક્સ એસિટેટ એક GnRH વિરોધી છે જે કફોત્પાદક ગોનાડોટ્રોફ્સ અને ત્યારબાદના ટ્રાન્સડક્શન માર્ગો પર GnRH રીસેપ્ટર્સને સ્પર્ધાત્મક રીતે અવરોધે છે. તે ગોનાડોટ્રોપિન સ્ત્રાવનું ઝડપી, ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધ ઉત્પન્ન કરે છે. કફોત્પાદક LH સ્ત્રાવ પર ગેનિરેલિક્સ એસિટેટની અવરોધક અસર FSH કરતા વધુ મજબૂત હતી. ગેનીરેલિક્સ એસિટેટ, વિરોધીતા સાથે સુસંગત, એન્ડોજેનસ ગોનાડોટ્રોપિનના પ્રથમ પ્રકાશનને પ્રેરિત કરવામાં નિષ્ફળ ગયું. ગેનીરેલિક્સ એસિટેટ બંધ કર્યા પછી 48 કલાકની અંદર કફોત્પાદક LH અને FSH સ્તરની સંપૂર્ણ પુનઃપ્રાપ્તિ થઈ.
