અકાળ જન્મ વિરોધી માટે એટોસિબાન એસીટેટનો ઉપયોગ
ઉત્પાદન વિગતો
| નામ | એટોસિબાન |
| CAS નંબર | 90779-69-4 ની કીવર્ડ્સ |
| પરમાણુ સૂત્ર | C43H67N11O12S2 નો પરિચય |
| પરમાણુ વજન | ૯૯૪.૧૯ |
| EINECS નંબર | ૮૦૬-૮૧૫-૫ |
| ઉત્કલન બિંદુ | ૧૪૬૯.૦±૬૫.૦ °સે (અનુમાનિત) |
| ઘનતા | ૧.૨૫૪±૦.૦૬ ગ્રામ/સેમી૩ (અનુમાનિત) |
| સંગ્રહ શરતો | -20°C |
| દ્રાવ્યતા | H2O:≤100 મિલિગ્રામ/મિલી |
વર્ણન
એટોસિબાન એસિટેટ એ એક ડાયસલ્ફાઇડ-બંધિત ચક્રીય પોલીપેપ્ટાઇડ છે જેમાં 9 એમિનો એસિડ હોય છે. તે 1, 2, 4 અને 8 સ્થાનો પર એક સંશોધિત ઓક્સીટોસિન પરમાણુ છે. પેપ્ટાઇડનું N-ટર્મિનસ 3-મર્કેપ્ટોપ્રોપિયોનિક એસિડ છે (થિઓલ અને [Cys]6 નું સલ્ફહાઇડ્રિલ જૂથ એક ડાયસલ્ફાઇડ બોન્ડ બનાવે છે), C-ટર્મિનલ એમાઇડના સ્વરૂપમાં છે, N-ટર્મિનલ પર બીજું એમિનો એસિડ એથિલેટેડ સંશોધિત [D-Tyr(Et)]2 છે, અને એટોસિબાન એસિટેટનો ઉપયોગ દવાઓમાં સરકો તરીકે થાય છે. તે એસિડ મીઠાના સ્વરૂપમાં અસ્તિત્વ ધરાવે છે, જેને સામાન્ય રીતે એટોસિબાન એસિટેટ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે.
અરજી
એટોસિબાન એ ઓક્સીટોસિન અને વાસોપ્રેસિન V1A નું સંયુક્ત રીસેપ્ટર વિરોધી છે, ઓક્સીટોસિન રીસેપ્ટર માળખાકીય રીતે વાસોપ્રેસિન V1A રીસેપ્ટર જેવું જ છે. જ્યારે ઓક્સીટોસિન રીસેપ્ટર અવરોધિત હોય છે, ત્યારે ઓક્સીટોસિન હજુ પણ V1A રીસેપ્ટર દ્વારા કાર્ય કરી શકે છે, તેથી ઉપરોક્ત બે રીસેપ્ટર માર્ગોને એક જ સમયે અવરોધિત કરવા જરૂરી છે, અને એક રીસેપ્ટરનો એક જ વિરોધ ગર્ભાશયના સંકોચનને અસરકારક રીતે અટકાવી શકે છે. આ પણ એક મુખ્ય કારણ છે કે β-રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ, કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ અને પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન સિન્થેઝ અવરોધકો ગર્ભાશયના સંકોચનને અસરકારક રીતે અટકાવી શકતા નથી.
અસર
એટોસિબાન એ ઓક્સીટોસિન અને વાસોપ્રેસિન V1A નો સંયુક્ત રીસેપ્ટર વિરોધી છે, તેનું રાસાયણિક બંધારણ બંને જેવું જ છે, અને તે રીસેપ્ટર્સ માટે ઉચ્ચ આકર્ષણ ધરાવે છે, અને ઓક્સીટોસિન અને વાસોપ્રેસિન V1A રીસેપ્ટર્સ સાથે સ્પર્ધા કરે છે, જેનાથી ઓક્સીટોસિન અને વાસોપ્રેસિનના ક્રિયા માર્ગને અવરોધિત કરવામાં આવે છે અને ગર્ભાશયના સંકોચનમાં ઘટાડો થાય છે.
