વેર્ડેનાફિલ ડાયહાઇડ્રોક્લોરાઇડ ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન 224785-91-5 ની સારવાર કરે છે

ફાર્મકોલોવિષયક પગલાં
આ દવા ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (પીડીઇ 5) અવરોધક છે. આ ડ્રગનો મૌખિક વહીવટ ઉત્થાનની ગુણવત્તા અને અવધિમાં અસરકારક રીતે સુધારો કરી શકે છે, અને ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનવાળા પુરુષ દર્દીઓમાં જાતીય જીવનના સફળતા દરમાં સુધારો કરી શકે છે. પેનાઇલ ઉત્થાનની દીક્ષા અને જાળવણી કેવરનોસલ સરળ સ્નાયુ કોષોની રાહત સાથે સંબંધિત છે, અને ચક્રીય ગ્યુનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (સીજીએમપી) કેવરનોસલ સરળ સ્નાયુ કોષોની રાહતનો મધ્યસ્થી છે. આ દવા ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 ને અટકાવીને સીજીએમપીના વિઘટનને અટકાવે છે, ત્યાં સીજીએમપીના સંચય, કોર્પસ કેવરનોઝમના સરળ સ્નાયુઓની રાહત અને શિશ્નનું નિર્માણ થાય છે. ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ આઇસોઝાઇમ્સ 1, 2, 3, 4 અને 6 ની તુલનામાં, આ ડ્રગમાં ટાઇપ 5 ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ માટે ઉચ્ચ પસંદગી છે. કેટલાક ડેટા બતાવે છે કે ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 પર તેની પસંદગીની અને અવરોધક અસર અન્ય ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 અવરોધકો કરતા વધુ સારી છે. પ્રકાર ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધકો થોડા છે.

Inal ષધીય ગુણધર્મો અને કાર્યક્રમો

1. જ્યારે સીવાયપી 3 એ 4 અવરોધકો (જેમ કે રીટોનાવીર, ઇન્ડિનાવીર, સ qu ક્વિનાવીર, કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ, એરિથ્રોમાસીન, વગેરે) સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે તે યકૃતમાં આ ડ્રગના ચયાપચયને અટકાવે છે, જેમ કે પ્લાઝ્માના સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે, જેમ કે પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા, જેમ કે, અર્ધ-લાઇફમાં વધારો કરે છે, અને ઇનસેસિસમાં વધારો થાય છે, જેમ કે, અર્ધ-લાઇફ, ઇંસ્ક્રિસ, અને ઇનસેસન્સમાં વધારો થાય છે, અને ઇનસેસિસમાં વધારો થાય છે. માથાનો દુખાવો, ચહેરાના ફ્લશિંગ, પ્રીપિઝમ). આ દવા રીટોનાવીર અને ઇન્ડિનાવીર સાથે સંયોજનમાં ટાળવી જોઈએ. જ્યારે એરિથ્રોમાસીન, કેટોકોનાઝોલ અને ઇટ્રાકોનાઝોલ સાથે સંયોજનમાં ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે આ ડ્રગની મહત્તમ માત્રા 5 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ, અને કેટકોનાઝોલ અને ઇટ્રાકોનાઝોલની માત્રા 200 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.
2. નાઈટ્રેટ્સ લેતા અથવા નાઇટ્રિક ox કસાઈડ દાતા થેરેપી મેળવતા દર્દીઓએ સંયોજનમાં આ ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનું ટાળવું જોઈએ. તેની ક્રિયાની પદ્ધતિ વધુ વધારવાની છેસીજીએમપીની સાંદ્રતા, પરિણામે એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસર અને હૃદયના ધબકારામાં વધારો થાય છે. જ્યારે α- રીસેપ્ટર બ્લ oc કર્સ સાથે મળીને ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે તે એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસરને વધારી શકે છે અને હાયપોટેન્શન તરફ દોરી શકે છે. તેથી, જેઓ α- રીસેપ્ટર બ્લ oc કર્સનો ઉપયોગ કરી રહ્યા છે તેમના માટે આ ડ્રગનો ઉપયોગ પ્રતિબંધિત છે. મધ્યમ ચરબીયુક્ત આહાર (30% ચરબી કેલરી) એ આ ડ્રગના 20 મિલિગ્રામની એક મૌખિક માત્રાના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ ખાસ અસર કરી નથી, અને ઉચ્ચ ચરબીયુક્ત આહાર (ચરબીયુક્ત કેલરીના 55% કરતા વધારે) આ ડ્રગના ટોચનો સમય લંબાવી શકે છે અને આ ડ્રગની લોહીની સાંદ્રતા ઘટાડી શકે છે.

ફાર્મકોકિનેટિક્સ
તે મૌખિક વહીવટ પછી ઝડપથી શોષાય છે, મૌખિક ટેબ્લેટની સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા 15%છે, અને ટોચનો સરેરાશ સમય 1 એચ (0.5-2 એચ) છે. મૌખિક સોલ્યુશન 10 એમજી અથવા 20 એમજી, સરેરાશ પીક ટાઇમ 0.9 એચ અને 0.7 એચ છે, સરેરાશ પીક પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા અનુક્રમે 9µg/એલ અને 21µg/l છે, અને ડ્રગ ઇફેક્ટનો સમયગાળો 1 એચ સુધી પહોંચી શકે છે. આ ડ્રગનો પ્રોટીન બંધનકર્તા દર લગભગ 95%છે. 1.5 એચ 20 મિલિગ્રામની એક મૌખિક માત્રા પછી, વીર્યમાં ડ્રગની સામગ્રી ડોઝના 0.00018% છે. ડ્રગ મુખ્યત્વે સાયટોક્રોમ પી 450 (સીવાયપી) 3 એ 4 દ્વારા યકૃતમાં ચયાપચય કરવામાં આવે છે, અને થોડી માત્રામાં સીવાયપી 3 એ 5 અને સીવાયપી 2 સી 9 આઇસોએન્ઝાઇમ્સ દ્વારા ચયાપચય કરવામાં આવે છે. મુખ્ય મેટાબોલાઇટ એમ 1 છે જે આ ડ્રગના પાઇપરાઝિન સ્ટ્રક્ચરના ડિથિલેશન દ્વારા રચાય છે. એમ 1 માં ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ 5 (કુલ અસરકારકતાના લગભગ 7%) ને અટકાવવાની અસર પણ છે, અને તેની લોહીની સાંદ્રતા પિતૃ રક્ત સાંદ્રતાના 26% જેટલી છે. , અને વધુ ચયાપચય કરી શકાય છે. મળ અને પેશાબમાં ચયાપચયના સ્વરૂપમાં ડ્રગના ઉત્સર્જન દર અનુક્રમે 91% થી 95% અને 2% થી 6% છે. એકંદર ક્લિયરન્સ રેટ કલાક દીઠ l 56 એલ છે, અને પિતૃ સંયોજન અને એમ 1 ના અર્ધજીવન બંને લગભગ 4 થી 5 કલાક છે.