પુરુષોમાં ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે ટેડલાફિલ 171596-29-5

તાડલાફિલ (ટેડાલાફિલ, ટેડાલાફિલ) માં સી 22 એચ 19 એન 3 ઓ 4 નું પરમાણુ સૂત્ર છે અને 389.4 નું પરમાણુ વજન છે. 2003 થી પુરૂષ ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવારમાં તેનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે, જેમાં વેપાર નામ સિઆલિસ (સિઆલિસ) છે. જૂન 2009 માં, એફડીએએ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ટડલાફિલને ટ્રેડ નામ એડ્સિર્કા હેઠળ પલ્મોનરી ધમનીય હાયપરટેન્શન (પીએએચ) ના દર્દીઓની સારવાર માટે મંજૂરી આપી. તાડલાફિલની રજૂઆત 2003 માં ઇડીની સારવાર માટે દવા તરીકે કરવામાં આવી હતી. તે વહીવટ પછી 30 મિનિટ પછી અસર કરે છે, પરંતુ તેની શ્રેષ્ઠ અસર ક્રિયાની શરૂઆત પછી 2 કલાક છે, અને અસર 36 એચ સુધી ટકી શકે છે, અને તેની અસર ખોરાક દ્વારા પ્રભાવિત નથી. ટેડલાફિલની માત્રા 10 અથવા 20 મિલિગ્રામ છે, ભલામણ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા 10 મિલિગ્રામ છે, અને દર્દીના પ્રતિસાદ અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ અનુસાર ડોઝ ગોઠવવામાં આવે છે. પૂર્વ-બજારના અભ્યાસોએ બતાવ્યું છે કે 12 અઠવાડિયા માટે 10 અથવા 20 મિલિગ્રામ ટેડાલાફિલના મૌખિક વહીવટ પછી, અસરકારક દર અનુક્રમે 67% અને 81% છે. ઘણા અભ્યાસોએ બતાવ્યું છે કે ઇડીની સારવારમાં ટેડાલાફિલ વધુ સારી અસરકારકતા ધરાવે છે.

ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન: ટડલાફિલ એ સિલ્ડેનાફિલ જેવી પસંદગીયુક્ત ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (પીડીઇ 5) છે, પરંતુ તેની રચના બાદમાંથી અલગ છે, અને ઉચ્ચ ચરબીયુક્ત આહાર તેના શોષણમાં દખલ કરતું નથી. જાતીય ઉત્તેજનાની ક્રિયા હેઠળ, પેનાઇલ ચેતા અંત અને વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ કોષોમાં નાઇટ્રિક ox કસાઈડ સિન્થેસ (એનઓએસ) સબસ્ટ્રેટ એલ-આર્જિનિનમાંથી નાઇટ્રિક ox કસાઈડ (એનઓ) ના સંશ્લેષણને ઉત્પન્ન કરે છે. કોઈ ગ્યુનાલેટ સાયક્લેઝને સક્રિય કરતું નથી, જે ગ્યુનોસિન ટ્રાઇફોસ્ફેટને ચક્રીય ગ્યુનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (સીજીએમપી) માં ફેરવે છે, ત્યાં ચક્રીય ગ્યુનોસિન મોનોફોસ્ફેટ-આધારિત પ્રોટીન કિનાઝને સક્રિય કરે છે, પરિણામે સરળ સ્નાયુ કોષોમાં કેલ્શિયમ આઇઓએસની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થાય છે, જેના કારણે કોર્પસ કેવરનોસમ ઇરેક્શનનું કારણ બને છે. ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (પીડીઇ 5) સીજીએમપીને નિષ્ક્રિય ઉત્પાદનોમાં ઘટાડે છે, જે શિશ્નને નબળી સ્થિતિમાં બનાવે છે. ટેડલાફિલ પીડીઇ 5 ના અધોગતિને અટકાવે છે, જે સીજીએમપીના સંચય તરફ દોરી જાય છે, જે કોર્પસ કેવરનોઝમના સરળ સ્નાયુને હળવા કરે છે, જે પેનાઇલ ઉત્થાન તરફ દોરી જાય છે. નાઇટ્રેટ્સ કોઈ દાતાઓ નથી, તેથી ટેડલાફિલ સાથે સંયુક્ત ઉપયોગ સીજીએમપીના સ્તરમાં નોંધપાત્ર વધારો કરશે અને ગંભીર હાયપોટેન્શન તરફ દોરી જશે. તેથી, બંનેનો સંયુક્ત ઉપયોગ ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં બિનસલાહભર્યો છે.

તાડલાફિલ પીડીઇને અટકાવીને કામ કરે છે. જીએમપીને અધોગતિ કરવામાં આવે છે, તેથી નાઇટ્રેટ્સ સાથે સંયુક્ત ઉપયોગ બ્લડ પ્રેશરમાં આત્યંતિક ડ્રોપનું કારણ બની શકે છે અને સિંકોપનું જોખમ વધારે છે. સીવાય 3 પીએ 4 ઇન્ડ્યુસર્સ ટેડનાફિલની જૈવઉપલબ્ધતા અને રાયફામ્પિસિન, સિમેટાઇડિન, એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરીથ્રોમાસીન, ઇટ્રાકોન, કેટકોન અને એચવીઆઈ પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ સાથેના સંયોજનને ઘટાડશે. હજી સુધી, એવા કોઈ અહેવાલો નથી કે આ ઉત્પાદનના ફાર્માકોકિનેટિક પરિમાણો આહાર અને આલ્કોહોલથી પ્રભાવિત છે.