પુરુષોમાં ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે ટાડાલાફિલ 171596-29-5

ટાડાલાફિલ (Tadalafil, Tadalafil) નું મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા C22H19N3O4 છે અને તેનું મોલેક્યુલર વજન 389.4 છે. 2003 થી પુરૂષ ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવારમાં તેનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે, જેનું ટ્રેડ નામ Cialis (Cialis) છે. જૂન 2009 માં, FDA એ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં પલ્મોનરી ધમનીય હાયપરટેન્શન (PAH) ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર માટે Adcirca નામ હેઠળ ટેડાલાફિલને મંજૂરી આપી હતી. 2003 માં ED ની સારવાર માટે દવા તરીકે ટાડાલાફિલ રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. તે વહીવટ પછી 30 મિનિટ પછી અસર કરે છે, પરંતુ તેની શ્રેષ્ઠ અસર ક્રિયા શરૂ થયાના 2 કલાક પછી થાય છે, અને અસર 36 કલાક સુધી ટકી શકે છે, અને તેની અસર ખોરાકથી પ્રભાવિત થતી નથી. ટાડાલાફિલની માત્રા 10 અથવા 20 મિલિગ્રામ છે, ભલામણ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા 10 મિલિગ્રામ છે, અને ડોઝ દર્દીના પ્રતિભાવ અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ અનુસાર ગોઠવવામાં આવે છે. બજાર પહેલાના અભ્યાસો દર્શાવે છે કે 12 અઠવાડિયા સુધી 10 અથવા 20 મિલિગ્રામ ટેડાલાફિલના મૌખિક વહીવટ પછી, અસરકારક દર અનુક્રમે 67% અને 81% છે. ઘણા અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે ED ની સારવારમાં ટેડાલાફિલની અસરકારકતા વધુ સારી છે.

ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન: ટાડાલાફિલ એ સિલ્ડેનાફિલની જેમ પસંદગીયુક્ત ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (PDE5) છે, પરંતુ તેની રચના બાદમાં કરતા અલગ છે, અને ઉચ્ચ ચરબીયુક્ત ખોરાક તેના શોષણમાં દખલ કરતું નથી. જાતીય ઉત્તેજનાની ક્રિયા હેઠળ, શિશ્નના ચેતા અંત અને વાહિની એન્ડોથેલિયલ કોષોમાં નાઇટ્રિક ઑક્સાઇડ સિન્થેઝ (NOS) સબસ્ટ્રેટ L-આર્જિનિનમાંથી નાઇટ્રિક ઑક્સાઇડ (NO) ના સંશ્લેષણને ઉત્પ્રેરિત કરે છે. NO ગુઆનાઇલેટ સાયક્લેઝને સક્રિય કરે છે, જે ગુઆનોસિન ટ્રાઇફોસ્ફેટને ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (cGMP) માં રૂપાંતરિત કરે છે, જેના કારણે ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ-આધારિત પ્રોટીન કિનેઝ સક્રિય થાય છે, જેના પરિણામે સરળ સ્નાયુ કોષોમાં કેલ્શિયમ આયનોની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થાય છે, જેના કારણે કોર્પસ કેવર્નોસમ ઉત્થાન સરળ સ્નાયુના આરામને કારણે થાય છે. ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (PDE5) cGMP ને નિષ્ક્રિય ઉત્પાદનોમાં વિઘટન કરે છે, જેનાથી શિશ્ન નબળી સ્થિતિમાં આવે છે. ટેડાલાફિલ PDE5 ના અધોગતિને અટકાવે છે, જેના કારણે cGMP સંચય થાય છે, જે કોર્પસ કેવર્નોસમના સરળ સ્નાયુને આરામ આપે છે, જેના કારણે શિશ્ન ઉત્થાન થાય છે. નાઈટ્રેટ્સ NO દાતા હોવાથી, ટેડાલાફિલ સાથે સંયુક્ત ઉપયોગ cGMP ના સ્તરમાં નોંધપાત્ર વધારો કરશે અને ગંભીર હાયપોટેન્શન તરફ દોરી જશે. તેથી, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં બંનેનો સંયુક્ત ઉપયોગ બિનસલાહભર્યો છે.

ટેડાલાફિલ PDES ને અવરોધિત કરીને કાર્ય કરે છે. GMP ક્ષીણ થઈ જાય છે, તેથી નાઈટ્રેટ્સ સાથે સંયુક્ત ઉપયોગ બ્લડ પ્રેશરમાં ભારે ઘટાડો લાવી શકે છે અને સિન્કોપનું જોખમ વધારી શકે છે. CY3PA4 ઇન્ડ્યુસર્સ ટેડાનાફિલની જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડશે, અને રિફામ્પિસિન, સિમેટિડાઇન, એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ઇટ્રાકોન, કેટોકોન અને HVI પ્રોટીઝ અવરોધકો સાથે સંયોજનમાં વધારો કરી શકે છે. દવાની રક્ત સાંદ્રતાને સમાયોજિત કરવી જોઈએ. અત્યાર સુધી, એવા કોઈ અહેવાલો નથી કે આ ઉત્પાદનના ફાર્માકોકાઇનેટિક પરિમાણો ખોરાક અને આલ્કોહોલથી પ્રભાવિત થયા છે.