ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનની સારવાર કરતું સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ 171599-83-0
ઉત્પાદન વિગતો
| નામ | સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ |
| CAS નંબર | ૧૭૧૫૯૯-૮૩-૦ |
| પરમાણુ સૂત્ર | C28H38N6O11S નો પરિચય |
| પરમાણુ વજન | ૬૬૬.૭૦ |
| EINECS નંબર | ૨૦૦-૬૫૯-૬ |
| મર્ક | ૧૪,૮૪૮૯ |
| ઘનતા | ૧.૪૪૫ ગ્રામ/સેમી૩ |
| સંગ્રહ સ્થિતિ | ૨-૮° સે |
| ફોર્મ | પાવડર |
| રંગ | સફેદ |
| પાણીમાં દ્રાવ્યતા | ડીએમએસઓ: >૨૦ મિલિગ્રામ/મિલી |
સમાનાર્થી શબ્દો
વાયગ્રા, સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ; 1-[[3-(4,7-ડાયહાઇડ્રો-1-મિથાઇલ-7-ઓક્સો-3-પ્રોપીલ-1H-પાયરાઝોલો[4,3-ડી]પાયરીમીડિન-5-યલ)-4-ઇથોક્સીફેનાઇલ]સલ્ફોનીલ]-4-મિથાઇલપીપેરાઝિનસાઇટ્રેટસોલ્ટ; 5-[2-ઇથોક્સી-5-(4-મિથાઇલપીપેરાઝિન-1-યલ)સલ્ફોનીલફેનાઇલ]-1-મિથાઇલ-3-પ્રોપીલ-4H-પાયરાઝોલો[5,4-ઇ]પાયરીમીડિન-7-વનસાઇટ્રેટસોલ્ટ; 1-[[3-(6,7-ડાયહાઇડ્રો-1-મિથાઇલ-7-ઓક્સો-3-પ્રોપીલ-1H-પાયરાઝોલો[4,3-ડી]પાયરીમીડિન-5-યલ)-4-ઇથોક્સીફેનાઇલ]સલ્ફોનીલ]-4-મિથાઇલપીપેરાઝિન, 2-હાઇડ્રોક્સી-1,2,3-પ્રોપેનેટ્રિકાર્બોક્સિલેટ; સિલ્ડેનાફિલસાઇટ્રેટ(100 મિલિગ્રામ); સિલ્ડેનાફિલસાઇટ્રેટ,>=99%; સિલ્ડેનાફિલસાઇટ્રેટ, વ્યાવસાયિક પુરવઠો; 5-[2-ઇથોક્સી-5-[(4-મિથાઇલ-પાઇપરાઝિન-1-યલ)સલ્ફોનીલ]ફિનાઇલ]-1,6-ડાયહાઇડ્રો-1-મિથાઇલ-3-પ્રોપીલ-7H-પાયરાઝોલો[4,3-ડી]પાયરીમિડિન-7-વનસાઇટ્રેટ
ફાર્માકોલોજીકલ અસર
ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા
સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ એક પસંદગીયુક્ત 5-ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધક છે જે ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટના ભંગાણને અટકાવીને નાઈટ્રિક ઓક્સાઇડ-આધારિત, ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ-મધ્યસ્થી પલ્મોનરી વાસોોડિલેશનને વધારે છે. પલ્મોનરી રક્ત વાહિનીઓના સીધા વિસ્તરણ ઉપરાંત, તે વેસ્ક્યુલર રિમોડેલિંગને અટકાવી અથવા ઉલટાવી પણ શકે છે.
ઔષધીય ગુણધર્મો અને ઉપયોગો
સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ, વ્યાપારી નામ વાયગ્રે, જેને સામાન્ય રીતે વાયગ્રા તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, તે એક ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (cGMP)-વિશિષ્ટ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (PDE5) અવરોધક છે જે મૌખિક વહીવટ પછી ઉત્થાનને વધારી શકે છે. સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ કોર્પસ કેવર્નોસમમાં ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (cGMP) ને વિઘટિત કરતા પ્રકાર 5 ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝને અટકાવીને નાઈટ્રિક ઑક્સાઇડ (NO) ની અસરને વધારી શકે છે. કોર્પસ કેવર્નોસમમાં cGMP નું સ્તર વધારો, કોર્પસ કેવર્નોસમમાં સરળ સ્નાયુને આરામ આપો, લોહીનો પ્રવાહ વધારો, શિશ્ન ઉત્થાનનો સમય લંબાવવો અને મજબૂતાઈ વધારવી. ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનવાળા નપુંસકતાવાળા દર્દીઓ માટે. પુખ્ત વયના લોકો દરરોજ 50 મિલિગ્રામ મૌખિક રીતે લે છે, દિવસમાં 1 વખત સુધી, અને જાતીય સંભોગના લગભગ 1 કલાક પહેલા જરૂરિયાત મુજબ તેનો ઉપયોગ કરે છે. મહત્તમ માત્રા દર વખતે 0.1 ગ્રામ છે.
ઇન વિવો અભ્યાસો
એનેસ્થેટાઇઝ્ડ કૂતરાઓમાં, સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ ઇન્ટ્રાકેવર્નસ દબાણને માપીને પેલ્વિક નર્વ ઉત્તેજના હેઠળ શિશ્ન ઇરેક્ટાઇલ ફંક્શનને વધારે છે. સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ નોંધપાત્ર રીતે ક્ષતિગ્રસ્ત કાર્બામોઇલકોલાઇન-ઉત્તેજિત છૂટછાટને ઉલટાવી દે છે અને હાઇપરકોલેસ્ટેરોલેમિક સસલાના કેવર્નોસલ પેશીઓમાં સુપરઓક્સાઇડ રચનાને અટકાવે છે. સ્પ્રેગ-ડોવલી ઉંદરોમાં, સિલ્ડેનાફિલ સમય-ડોઝ-આધારિત રીતે ઇરેક્ટાઇલ ફંક્શનમાં સુધારો કરે છે, જેમાં 28મા દિવસે 20 મિલિગ્રામ/કિગ્રા પ્રતિ દિવસની માત્રામાં મહત્તમ પુનઃપ્રાપ્તિ થાય છે. સ્પ્રેગ-ડોવલી ઉંદરોમાં, સિલ્ડેનાફિલના વહીવટના પરિણામે સરળ સ્નાયુ કોલેજન ગુણોત્તર જાળવણી અને CD31 અને eNOS અભિવ્યક્તિનું સંરક્ષણ થયું. સ્પ્રેગ-ડોવલી ઉંદરોમાં, સિલ્ડેનાફિલે એપોપ્ટોટિક ઇન્ડેક્સમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કર્યો અને નિયંત્રણ જૂથની તુલનામાં akt અને eNOS ના ફોસ્ફોરાયલેશનમાં વધારો કર્યો.
