નામ | લઘુતાજ |
સી.ઓ.એસ. | 171599-83-0 |
પરમાણુ સૂત્ર | C28h38n6o11s |
પરમાણુ વજન | 666.70 |
E૦ e | 200-659-6 |
ક mercંગું | 14,8489 |
ઘનતા | 1.445 જી/સેમી 3 |
સંગ્રહ | 2-8 ° સે |
સ્વરૂપ | ખરબચડી |
રંગ | સફેદ |
જળ દ્રાવ્યતા | ડીએમએસઓ:> 20 એમજી/મિલી |
વાયગ્રા, સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ; 1-[[3- (4,7-ડાયહાઇડ્રો-1-મેથિલ-7-ઓક્સો -3-પ્રોપિલ -1 એચ-પાયરાઝોલો [4,3-ડી] પિરિમિડિન -5-યિલ) -4-ઇથોક્સિફેનીલ] સલ્ફોનીલ] -4-મેથાઈલપિરાઝિનેસિટસેલટ; - 1-[3- (6,7-ડાયહાઇડ્રો-1-મેથિલ-7-ઓક્સો -3-પ્રોપિલ -1 એચ-પાયરાઝોલો [4,3-ડી] પિરિમિડિન -5-યિલ) -4-ઇથોક્સિફેનીલ] સલ્ફોનીલ] -4-મેથાઇલપીપરેઝિન, 2-હાઇડ્રોક્સી -1,2,3-પ્રોપેનેટ્રિકબ boxet લેટ; સિલ્ડેનાફિલ્સિટ્રેટ (100 એમજી); સિલ્ડેનાફિલ્સિટ્રેટ,> = 99%; સિલ્ડેનાફિલ્સિટ્રેટ, પ્રોફેશનલસપ્લી; -
ફાર્મકોલોવિષયક પગલાં
સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ એ એક પસંદગીયુક્ત 5-ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધક છે જે ચક્રીય ગ્યુનોસિન મોનોફોસ્ફેટના ભંગાણને અટકાવીને નાઇટ્રિક ox કસાઈડ આધારિત, ચક્રીય ગ્યુનોસિન મોનોફોસ્ફેટ-મધ્યસ્થી પલ્મોનરી વાસોોડિલેશનને વધારે છે. પલ્મોનરી રક્ત વાહિનીઓના સીધા વિસ્તરણ ઉપરાંત, તે વેસ્ક્યુલર રિમોડેલિંગને અટકાવી અથવા ઉલટાવી શકે છે.
Inal ષધીય ગુણધર્મો અને કાર્યક્રમો
સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ, વેપારનું નામ વાયેગ્ર્રે, સામાન્ય રીતે વાયગ્રા તરીકે ઓળખાય છે, તે એક ચક્રીય ગ્યુનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (સીજીએમપી) -અપ-વિશિષ્ટ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ પ્રકાર 5 (પીડીઇ 5) અવરોધક છે જે મૌખિક વહીવટ પછી ઉત્થાન વધારી શકે છે. સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ, કોર્પસ કેવરનોઝમમાં ચક્રીય ગ્યુનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (સીજીએમપી) ને વિઘટિત કરતા પ્રકાર 5 ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝને અટકાવીને નાઇટ્રિક ox કસાઈડ (NO) ની અસરને વધારી શકે છે. કોર્પસ કેવરનોઝમમાં સીજીએમપીનું સ્તર વધારવું, કોર્પસ કેવરનોઝમમાં સરળ સ્નાયુને આરામ કરો, લોહીનો પ્રવાહ વધારવો, શિશ્ન ઉત્થાનનો સમય લંબાવો અને મક્કમતામાં વધારો કરો. ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શનવાળા નપુંસકતા દર્દીઓ માટે. પુખ્ત વયના લોકો દરેક વખતે મૌખિક રીતે 50 મિલિગ્રામ લે છે, દિવસમાં 1 વખત, અને જાતીય સંભોગના લગભગ 1 કલાક પહેલાં તેનો ઉપયોગ કરે છે. દરેક વખતે મહત્તમ રકમ 0.1 ગ્રામ હોય છે.
વિવો અભ્યાસ
એનેસ્થેસીયાવાળા કૂતરાઓમાં, સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ ઇન્ટ્રાકેવર્નસ દબાણને માપવા દ્વારા પેલ્વિક ચેતા ઉત્તેજના હેઠળ પેનાઇલ ઇરેક્ટાઇલ ફંક્શનને વધારે છે. સિલ્ડેનાફિલ સાઇટ્રેટ નોંધપાત્ર રીતે vers લટું કાર્બામોયલ્કોલિન-ઉત્તેજિત રાહત અને હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિક સસલાના કેવરનોસલ પેશીઓમાં સુપર ઓક્સાઇડ રચનાને અટકાવે છે. સ્પ્રેગ-ડ aw વલી ઉંદરોમાં, સિલ્ડેનાફિલ સમય-ડોઝ-આશ્રિત રીતે ઇરેક્ટાઇલ ફંક્શનમાં સુધારો કરે છે, દિવસના 20 મિલિગ્રામ/કિગ્રાના ડોઝ પર 28 ના દિવસે મહત્તમ પુન recovery પ્રાપ્તિ થાય છે. સ્પ્રેગ-ડાવલી ઉંદરોમાં, સિલ્ડેનાફિલના વહીવટને પરિણામે સરળ સ્નાયુ કોલેજન રેશિયો જાળવણી અને સીડી 31 અને ઇએનઓએસ અભિવ્યક્તિનું સંરક્ષણ થયું. સ્પ્રેગ-ડ aw વલી ઉંદરોમાં, સિલ્ડેનાફિલે એપોપ્ટોટિક ઇન્ડેક્સમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કર્યો અને નિયંત્રણ જૂથની તુલનામાં એકેટી અને ઇએનઓએસના ફોસ્ફોરીલેશનમાં વધારો કર્યો.