PT-141 શું છે?

સંકેત (મંજૂર ઉપયોગ): 2019 માં, FDA એ પ્રિમેનોપોઝલ સ્ત્રીઓમાં હસ્તગત, સામાન્યકૃત હાયપોએક્ટિવ જાતીય ઇચ્છા ડિસઓર્ડર (HSDD) ની સારવાર માટે તેને મંજૂરી આપી હતી જ્યારે આ સ્થિતિ ગંભીર તકલીફનું કારણ બને છે અને અન્ય તબીબી/માનસિક પરિસ્થિતિઓ અથવા દવાની આડઅસરોને કારણે નથી.

ક્રિયાની પદ્ધતિ
PT-141 એ મેલાનોકોર્ટિન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ (મુખ્યત્વે MC4 રીસેપ્ટર) છે જે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ માર્ગો દ્વારા જાતીય ઇચ્છાને નિયંત્રિત કરે છે.

PDE5 અવરોધકો (દા.ત., સિલ્ડેનાફિલ) થી વિપરીત, જે મુખ્યત્વે રક્ત વાહિનીઓને અસર કરે છે, PT-141 જાતીય પ્રેરણા અને ઉત્તેજનાને અસર કરવા માટે કેન્દ્રિય રીતે કાર્ય કરે છે.

ફાર્માકોલોજી અને ડોઝિંગ
વહીવટ: જરૂર મુજબ (માંગ મુજબ) ચામડીની નીચે ઇન્જેક્શન.
મંજૂર માત્રા: 1.75 મિલિગ્રામ sc

ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ:
મહત્તમ ≈ ~60 મિનિટ
t½ ≈ 2–3 કલાક
અસરો ઘણા કલાકો સુધી ટકી શકે છે, કેટલાક અહેવાલોમાં ~16 કલાક સુધી.
ક્લિનિકલ અસરકારકતા (તબક્કો III ટ્રાયલ - ફરીથી કનેક્ટ, 24 અઠવાડિયા, RCTs)

પ્રાથમિક અંતિમ બિંદુઓ:
સ્ત્રી જાતીય કાર્ય સૂચકાંક - ડિઝાયર ડોમેન (FSFI-D)
સ્ત્રી જાતીય તકલીફ સ્કેલ (FSDS-DAO)
મુખ્ય પરિણામો (પૂલ્ડ અભ્યાસ 301 + 302):
FSFI-D સુધારો: +0.35 વિરુદ્ધ પ્લેસબો (P<0.001)
FSDS-DAO સ્કોર ઘટાડો: −0.33 વિરુદ્ધ પ્લેસબો (P<0.001)
અન્ય અંતિમ બિંદુઓ: સહાયક પરિણામો (જાતીય કાર્ય સ્કોર્સ, દર્દી દ્વારા અહેવાલ કરાયેલ સંતોષ) હકારાત્મક વલણ ધરાવતા હતા, પરંતુ સંતોષકારક જાતીય ઘટનાઓ (SSEs) હંમેશા સુસંગત નોંધપાત્ર તફાવત દર્શાવતા નહોતા.

પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ (ટ્રાયલ્સમાં સૌથી વધુ વારંવાર નોંધાયેલી)
સામાન્ય (≥10%):
ઉબકા (~30–40%; અજમાયશમાં ~40% સુધી નોંધાયું)
ફ્લશિંગ (≥10%)
માથાનો દુખાવો (≥10%)

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર અસરો:
બ્લડ પ્રેશરમાં ક્ષણિક વધારો અને હૃદયના ધબકારામાં ફેરફાર જોવા મળ્યા, જે સામાન્ય રીતે થોડા કલાકોમાં ઉકેલાઈ જાય છે.
અનિયંત્રિત હાયપરટેન્શન અથવા રક્તવાહિની રોગ ધરાવતા દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે ઉપયોગ કરવો અથવા બિનસલાહભર્યું.
યકૃત: ક્ષણિક યકૃત ઉત્સેચકોના ઉન્નતિના દુર્લભ અહેવાલો; અત્યંત દુર્લભ કિસ્સાઓ અહેવાલો શક્ય તીવ્ર યકૃત ઇજા સૂચવે છે, પરંતુ સામાન્ય નથી.

લાંબા ગાળાની સલામતી (એક્સ્ટેંશન અભ્યાસ)
52-અઠવાડિયાના ઓપન-લેબલ એક્સટેન્શન અભ્યાસમાં કોઈ નવા મુખ્ય સલામતી સંકેતો વિના ઇચ્છામાં સતત સુધારો જોવા મળ્યો.
લાંબા ગાળાની સલામતી પ્રોફાઇલ સામાન્ય રીતે સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે, જેમાં મુખ્ય સહનશીલતા સમસ્યાઓ હજુ પણ ઉબકા જેવી ટૂંકા ગાળાની પ્રતિકૂળ અસરો છે.

મુખ્ય ઉપયોગ નોંધો
મંજૂર વસ્તી મર્યાદિત છે: ફક્ત હસ્તગત, સામાન્યકૃત HSDD ધરાવતી પ્રિમેનોપોઝલ સ્ત્રીઓ માટે.
પુરુષો માટે વ્યાપકપણે માન્ય નથી (પુરુષોમાં ED અથવા ઓછી ઇચ્છા તપાસનો વિષય રહે છે).
સલામતી તપાસ મહત્વપૂર્ણ છે: દવા લખતા પહેલા હાયપરટેન્શન, રક્તવાહિની રોગ અને યકૃતના ઇતિહાસનું મૂલ્યાંકન કરવું જોઈએ.

ઝડપી ડેટા સારાંશ
FDA મંજૂરી: 2019 (વાયલીસી).
માત્રા: ૧.૭૫ મિલિગ્રામ સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન, માંગ પર.
PK: મહત્તમ T ~ 60 મિનિટ; t ½ 2–3 કલાક; અસરો ~ 16 કલાક સુધી.
કાર્યક્ષમતા (તબક્કો III, સંયુક્ત):
એફએસએફઆઈ-ડી: +0.35 (પી <.001)
એફએસડીએસ-ડીએઓ: -0.33 (પી <.001)

પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ:
ઉબકા: ~40% સુધી
ફ્લશિંગ: ≥10%
માથાનો દુખાવો: ≥10%
બ્લડ પ્રેશરમાં ક્ષણિક વધારો નોંધવામાં આવ્યો છે.

તુલનાત્મક કોષ્ટક અને આલેખ (સારાંશ)