બ્લડ સુગર કંટ્રોલ સીએએસ નં .204656-20-2 માટે લિરાગ્લુટાઈડ એન્ટિ ડાયાબિટીસ

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીઝ

લિરાગ્લુટાઈડ લોહીમાં ગ્લુકોઝના નિયંત્રણમાં સુધારો કરે છે. તે ગ્લુકોઝનું સ્તર વધારીને, ગેસ્ટ્રિક ખાલી કરવામાં વિલંબ કરીને અને પ્રિન્ડિયલ ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને દબાવવા દ્વારા જરૂરી ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ (ફક્ત) વધારીને ભોજન સંબંધિત હાયપરગ્લાયકેમિઆ (વહીવટ પછી 24 કલાક) ઘટાડે છે.
તે એવા દર્દીઓ માટે યોગ્ય છે કે જેમની બ્લડ સુગર હજી પણ મેટફોર્મિન અથવા સલ્ફોનીલ્યુરિયસના મહત્તમ સહન ડોઝ પછી નબળી રીતે નિયંત્રિત છે. તેનો ઉપયોગ મેટફોર્મિન અથવા સલ્ફોનીલ્યુરિયસ સાથે સંયોજનમાં થાય છે.
તે ગ્લુકોઝ-આશ્રિત રીતે કાર્ય કરે છે, એટલે કે જ્યારે લોહીમાં ગ્લુકોઝનું સ્તર સામાન્ય કરતા વધારે હોય ત્યારે જ તે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરશે, "ઓવરશૂટ" ને અટકાવે છે. પરિણામે, તે હાયપોગ્લાયકેમિઆનું નજીવા જોખમ દર્શાવે છે.
તેમાં એપોપ્ટોસિસને અટકાવવાની અને બીટા કોષોના પુનર્જીવનને ઉત્તેજક કરવાની સંભાવના છે (પ્રાણીના અધ્યયનમાં જોવા મળે છે).
તે ભૂખ ઘટાડે છે અને શરીરના વજનમાં વધારોને અટકાવે છે, જેમ કે ગ્લિમિપીર વિરુદ્ધ માથા-થી-માથાના અભ્યાસમાં બતાવ્યા પ્રમાણે.

ફાર્મકોલોવિષયક પગલાં

લિરાગ્લુટાઈડ એ જીએલપી -1 એનાલોગ છે જે માનવ જીએલપી -1 માટે 97% સિક્વન્સ હોમોલોજી છે, જે જીએલપી -1 રીસેપ્ટરને બાંધી અને સક્રિય કરી શકે છે. જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એ મૂળ જીએલપી -1 નું લક્ષ્ય છે, એક અંતર્જાત ઇન્ગેટિન હોર્મોન જે સ્વાદુપિંડના કોષોમાંથી ગ્લુકોઝ એકાગ્રતા-આધારિત ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપે છે. નેટીવ જીએલપી -1 થી વિપરીત, મનુષ્યમાં લિરાગ્લુટાઈડની ફાર્માકોકેનેટિક અને ફાર્માકોડિનેમિક પ્રોફાઇલ્સ એક વખત દૈનિક ડોઝિંગ રેજિમેન્ટ માટે યોગ્ય છે. સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન પછી, તેની લાંબી ક્રિયાની પદ્ધતિમાં શામેલ છે: સ્વ-જોડાણ જે શોષણને ધીમું કરે છે; આલ્બ્યુમિનને બંધનકર્તા; ઉચ્ચ એન્ઝાઇમ સ્થિરતા અને તેથી લાંબા સમય સુધી પ્લાઝ્મા અર્ધ-જીવન.

લિરાગ્લુટાઇડની પ્રવૃત્તિ જીએલપી -1 રીસેપ્ટર સાથેની તેની વિશિષ્ટ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા દ્વારા મધ્યસ્થી કરવામાં આવે છે, પરિણામે ચક્રીય એડેનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (સીએએમપી) માં વધારો થાય છે. ગ્લુકોઝ સાંદ્રતા-આધારિત રીતે વધુ ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને ઘટાડે છે, જ્યારે ગ્લુકોઝ સાંદ્રતા-આધારિત રીતે ગ્લુકોઝ સાંદ્રતા-આધારિત રીતે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરે છે.

તેથી, જ્યારે લોહીમાં ગ્લુકોઝ વધે છે, ત્યારે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ ઉત્તેજીત થાય છે, જ્યારે ગ્લુકોગન સ્ત્રાવ અટકાવવામાં આવે છે. તેનાથી વિપરિત, લિરાગ્લુટાઈડ ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને અસર કર્યા વિના હાયપોગ્લાયકેમિઆ દરમિયાન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઘટાડે છે. લિરાગ્લુટાઈડની હાયપોગ્લાયકેમિક મિકેનિઝમમાં ગેસ્ટ્રિક ખાલી સમયનો થોડો લંબાણ શામેલ છે. લિરાગ્લુટાઈડ ભૂખ અને energy ર્જાના સેવનને ઘટાડીને શરીરના વજન અને શરીરના ચરબીનો સમૂહ ઘટાડે છે.