બ્લડ સુગર નિયંત્રણ માટે લીરાગ્લુટાઇડ એન્ટી-ડાયાબિટીક્સ CAS NO.204656-20-2

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ

લીરાગ્લુટાઇડ લોહીમાં ગ્લુકોઝનું નિયંત્રણ સુધારે છે. તે ભોજન સંબંધિત હાઇપરગ્લાયકેમિઆ ઘટાડે છે (વહીવટ પછી 24 કલાક સુધી) જ્યારે જરૂર પડે ત્યારે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ વધારીને (ફક્ત) ગ્લુકોઝનું સ્તર વધારીને, પેટ ખાલી થવામાં વિલંબ કરીને અને પ્રાન્ડિયલ ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને દબાવીને.
તે એવા દર્દીઓ માટે યોગ્ય છે જેમના બ્લડ સુગર મેટફોર્મિન અથવા સલ્ફોનીલ્યુરિયાના મહત્તમ સહન કરેલા ડોઝ પછી પણ નબળી રીતે નિયંત્રિત થાય છે. તેનો ઉપયોગ મેટફોર્મિન અથવા સલ્ફોનીલ્યુરિયા સાથે સંયોજનમાં થાય છે.
તે ગ્લુકોઝ-આધારિત રીતે કાર્ય કરે છે, એટલે કે જ્યારે લોહીમાં ગ્લુકોઝનું સ્તર સામાન્ય કરતા વધારે હોય ત્યારે જ તે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરશે, "ઓવરશૂટ" અટકાવશે. પરિણામે, તે હાઈપોગ્લાયકેમિઆનું જોખમ નહિવત્ દર્શાવે છે.
તેમાં એપોપ્ટોસિસને અટકાવવા અને બીટા કોષોના પુનર્જીવનને ઉત્તેજીત કરવાની ક્ષમતા છે (પ્રાણીઓના અભ્યાસમાં જોવા મળે છે).
તે ભૂખ ઘટાડે છે અને શરીરના વજનમાં વધારો અટકાવે છે, જેમ કે ગ્લિમેપીરાઇડ વિરુદ્ધ એક સીધી તપાસમાં દર્શાવવામાં આવ્યું છે.

ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા

લીરાગ્લુટાઇડ એ GLP-1 એનાલોગ છે જે માનવ GLP-1 સાથે 97% ક્રમ સમાનતા ધરાવે છે, જે GLP-1 રીસેપ્ટર સાથે જોડાઈ શકે છે અને તેને સક્રિય કરી શકે છે. GLP-1 રીસેપ્ટર મૂળ GLP-1 નું લક્ષ્ય છે, જે એક અંતર્જાત ઇન્ક્રિટિન હોર્મોન છે જે સ્વાદુપિંડના β કોષોમાંથી ગ્લુકોઝ સાંદ્રતા-આધારિત ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપે છે. મૂળ GLP-1 થી વિપરીત, માનવોમાં લીરાગ્લુટાઇડના ફાર્માકોકાઇનેટિક અને ફાર્માકોડાયનેમિક પ્રોફાઇલ્સ દિવસમાં એકવાર ડોઝિંગ રેજીમેન માટે યોગ્ય છે. સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન પછી, તેની લાંબા સમય સુધી ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિમાં શામેલ છે: સ્વ-સંગઠન જે શોષણને ધીમું કરે છે; આલ્બ્યુમિન સાથે બંધન; ઉચ્ચ એન્ઝાઇમ સ્થિરતા અને આમ પ્લાઝ્મા અર્ધ-જીવન લાંબુ.

લીરાગ્લુટાઇડની પ્રવૃત્તિ GLP-1 રીસેપ્ટર સાથે તેની ચોક્કસ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા દ્વારા મધ્યસ્થી થાય છે, જેના પરિણામે ચક્રીય એડેનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (cAMP) માં વધારો થાય છે. લીરાગ્લુટાઇડ ગ્લુકોઝ સાંદ્રતા-આધારિત રીતે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે, જ્યારે ગ્લુકોઝ સાંદ્રતા-આધારિત રીતે વધારાનું ગ્લુકોગન સ્ત્રાવ ઘટાડે છે.

તેથી, જ્યારે લોહીમાં ગ્લુકોઝ વધે છે, ત્યારે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ ઉત્તેજીત થાય છે, જ્યારે ગ્લુકોગન સ્ત્રાવ અટકાવવામાં આવે છે. તેનાથી વિપરીત, લીરાગ્લુટાઇડ ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને અસર કર્યા વિના હાઈપોગ્લાયકેમિઆ દરમિયાન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ ઘટાડે છે. લીરાગ્લુટાઇડની હાઇપોગ્લાયકેમિક પદ્ધતિમાં ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાના સમયને થોડો લંબાવવાનો પણ સમાવેશ થાય છે. લીરાગ્લુટાઇડ ભૂખ અને ઉર્જાનું સેવન ઘટાડીને શરીરનું વજન અને શરીરની ચરબીનું પ્રમાણ ઘટાડે છે.